ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录,且特异性结合到元件结合蛋白(CBP),IC50为3 μM, 但不是相关的转录共激活因子p300。
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PD184352 (CI-1040)是ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂,IC50为17 nM, 作用于MEK1/2 比作用于MEK5选择性高100倍。Phase 2。
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Vismodegib (GDC-0449)有效抑制hedgehog通路,是一种新型及特定合成的小分子抑制剂,IC50为3 nM。
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MLN2238抑制 20S proteasome的糜蛋白酶样蛋白水解位点(β5),IC50和Ki分别为3.4 nM和0.93 nM, 也抑制caspase样 (β1) 和胰蛋白酶样(β2) 蛋白水解位点, IC50分别为31和3500 nM。
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An anti-tumor antibiotic,and exhibits a selective inhibitory effect on cancer stem cells.
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A-443654是Akt抑制剂,作用于Akt1,Ki为0.16 nM,同等有效作用于Akt2/3, 作用于Akt比作用于PKA和PKC选择性高40和150倍以上。
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Topotecan HCl 是Topoisomerase I抑制剂,作用于MCF-7 Luc细胞和DU-145 Luc细胞,IC50分别为13 nM 和 2 nM。
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通过topoisomerase II介导的反应产生蛋白相关的DNA链断裂,但不会产生topoisomerase I介导的DNA裂解。Phase 3。
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AZD2014 是新型mTOR抑制剂,IC50为2.8 nM; 高选择性作用于多种PI3K亚型(α/β/γ/δ)。Phase 2。
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Protein A/G Magnteic Beads for IP use a biological nanosurface technology (S-TEC).
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