ENMD-2076 选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3),IC50分别为14 nM 和 1.86 nM, 作用于Aurora A比作用于Aurora B 选择性高25倍,对VEGFR2/KDR 和 VEGFR3, FGFR1和 FGFR2 和 PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。
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Alisertib (MLN8237) 是选择性的Aurora A抑制剂,IC50为1.2 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高200倍以上。Phase 3。
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Fasudil (HA-1077) HCl是有效的 ROCK-II, PKA, PKG, PKC, 和MLCK抑制剂, Ki 分别为0.33 μM, 1.6 μM, 1.6 μM, 3.3 μM, 和36 μM。
产品货号:S157310mM/1mL 产地:美国 价格:询价 点击数:742 商家询价
Lomitapide是一种强效的microsomal triglyceride transfer protein (MTP)抑制剂,用于家族性高胆固醇血症的治疗,CAS#182431-12-5。
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选择性的5-HT2B受体拮抗剂,IC50为3.4 nM,作用于MCT大鼠模型,防止肺动脉高压的严重性。Phase 2。
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MK-2206 2HCl是高度选择性的Akt1/2/3抑制剂,IC50分别为 8 nM/12 nM/65 nM;对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。Phase 2。
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GSK690693 是 pan-Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,IC50为2 nM/13 nM/9 nM, 与 AGC激酶家族: PKA, PrkX 和 PKC同工酶相比,也选择性作用于Akt。Phase 1。
产品货号:S111310mM/1mL 产地:美国 价格:询价 点击数:701 商家询价
选择性Mps1抑制剂,IC50为~35 nM,有助于招募CENP-E(驱动蛋白相关的动力蛋白),对FAK,JNK1,JNK2,和 Kit作用效果稍弱。
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Crenolanib (CP-868596)是有效的,选择性PDGFRα/β抑制剂,Kd为2.1 nM/3.2 nM, 也有效抑制FLT3, 对D842V突变型而不是V561D突变型敏感, 作用于PDGFR比作用于c-Kit, VEGFR-2, TIE-2, FGFR-2, EGFR, erbB2, 和Src选择
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Givinostat (ITF2357)是有效的HDAC抑制剂,作用于HDAC2, HDAC1B 和HDAC1A时,IC50为10 nM, 7.5 nM 和 16 nM。Phase 1/2。
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